আইকোট্রোকিন্রা মৌখিক পেপটাইড ড্রাগ অ্যামিনো অ্যাসিড ডেরিভেটিভস H-Sar-NH2. HCL CAS NO. 5325-64-4

আইকোট্রোকিন্রা (JNJ-77242113) একটি মৌখিক IL-23 রিসেপ্টর বিরোধী পেপটাইড।গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল স্থিতিশীলতা উন্নত করার জন্য মৌখিক পেপটাইড ওষুধের অতিরিক্ত কাঠামোগত অপ্টিমাইজেশান প্রয়োজন, এনজাইমেটিক প্রতিরোধের এবং শোষণ বৈশিষ্ট্য।এন-মিথাইল অ্যামিনো অ্যাসিড ডেরিভেটিভ যেমন সারকোসিন সাধারণত পেপটাইড কাঠামোতে প্রবর্তিত হয় কারণ তারা পেপটাইড ড্রাগের মতো বৈশিষ্ট্যগুলি উন্নত করতে পারে.

এন-মিথাইল গ্রুপের প্রবর্তন পেপটাইড বন্ড এবং প্রোটেজগুলির মধ্যে হাইড্রোজেন বন্ডিং মিথস্ক্রিয়া হ্রাস করতে পারে, এনজাইমেটিক স্বীকৃতি হ্রাস করতে পারে এবং বিপাকীয় অবনতির প্রতিরোধ ক্ষমতা উন্নত করতে পারে।পেপটাইড কাঠামোতে অন্তর্ভুক্তির পর, এন-মিথাইলযুক্ত পেপটাইড বন্ড (COCON CH3) প্রচলিত পেপটাইড বন্ড (CONH) এর তুলনায় উচ্চতর স্থিতিশীলতা প্রদান করে।

উপরন্তু, এন-মিথিলাইজেশন পেপটাইড মেরুদণ্ডের নমনীয়তা নিয়ন্ত্রণ করতে পারে, আণবিক গঠনকে প্রভাবিত করতে পারে এবং রিসেপ্টর বন্ডিংয়ের জন্য প্রয়োজনীয় সক্রিয় কাঠামো বজায় রাখতে সহায়তা করতে পারে।মৌখিক পেপটাইড থেরাপিউটিক্সের জন্য এই বৈশিষ্ট্যগুলি বিশেষভাবে গুরুত্বপূর্ণ।, যেখানে স্থিতিশীলতা উন্নত করার সাথে সাথে জৈবিক কার্যকারিতা বজায় রাখা একটি মূল চ্যালেঞ্জ।

Fmoc-Sar-OH এর বিপরীতে, যা সরাসরি Fmoc-SPPS এ অ্যামিনো অ্যাসিড কপলিং বিল্ডিং ব্লক হিসাবে ব্যবহৃত হয়, H-Sar-NH2·HCl সাধারণত N-methylated amide fragment বা terminal modification reagent হিসাবে ব্যবহৃত হয়।এটি পেপটাইড কাঠামোর মধ্যে একটি সার-এনএইচ 2 অংশ প্রবর্তনের জন্য ফ্রেগমেন্ট ঘনীভবন বা তরল-ফেজ পেপটাইড সংশ্লেষণে অংশ নিতে পারে.

একটি সাধারণ অ্যাপ্লিকেশনকে নিম্নরূপ বর্ণনা করা যেতে পারেঃ

পেপটাইড-সিওএইচ + এইচ-সার-এনএইচ২·এইচসিএল → পেপটাইড-সার-এনএইচ২ ভগ্নাংশ

এই কৌশলটি এন-মেথাইল অ্যামিনো অ্যাসিড মোটিভযুক্ত জটিল পেপটাইডগুলির সংশ্লেষণের জন্য বিশেষত মৌখিক পেপটাইড এবং ম্যাক্রোসাইক্লিক পেপটাইড বিকাশের জন্য দরকারী হতে পারে।

প্রচলিত অ্যামিনো অ্যাসিড ডেরাইভেটিভগুলির তুলনায়, এইচ-সার-এনএইচ 2 · এইচসিএল সংশ্লেষণ এবং বিশুদ্ধকরণের সময় আরও নিয়ন্ত্রণের প্রয়োজন। মূল চ্যালেঞ্জগুলির মধ্যে এন-ডিমিথাইলযুক্ত অমেধ্যগুলি নিয়ন্ত্রণ করা,অবশিষ্ট অজৈব লবণ অপসারণএইচপিএলসি বিশুদ্ধতা, পরিমাপ, জল সামগ্রী, অবশিষ্ট দ্রাবক এবং অমেধ্য প্রোফাইল নিয়ন্ত্রণের মধ্যে সাধারণ মানের প্রয়োজনীয়তা অন্তর্ভুক্ত।